TirzepatidCAS 2023788-19-2 - haftada bir marta yuboriladigan peptid-1 retseptorlari (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotrop peptid (GIP, shuningdek, oshqozonni ingibitor peptid deb ham ataladi) kabi glyukagonning yangi dual retseptorlari agonisti. . GLP-1 va GIP ikkalasi ham inson oshqozon-ichak shilliq qavati tomonidan chiqariladigan peptid bo'lgan enterotropinga tegishli. Birinchisi oshqozon osti bezi orollari hujayralarining retseptorlari bilan bog'lanishi va insulin sekretsiyasini rag'batlantirishi va shu bilan gipoglikemik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shuningdek, u oshqozon bo'shatishini kechiktirishi va ishtahani inhibe qilishi va shu bilan og'irlikni nazorat qilishi mumkin; Ikkinchisi oshqozon kislotasi va pepsin sekretsiyasini inhibe qilish, insulin chiqarilishini rag'batlantirish, oshqozon peristaltikasini va bo'shatishni inhibe qilish kabi funktsiyalarga ega va GLP-1 retseptorlari agonistlarining ta'sirini to'ldirishi mumkin. Tirzepatid ikkita insulin ta'sir etuvchi ta'sirni bitta molekulaga birlashtiradi, bu 2-toifa diabetni davolash uchun yangi dorilar sinfini ifodalaydi.
Ushbu molekula 39 ta aminokislotadan iborat peptid magistralidan va Lys20 qoldig'idagi yon zanjirdan iborat. 39 ta aminokislotadan 37 tasi tabiiy ravishda mavjud (yoki kodlangan) va ikkitasi tabiiy ravishda mavjud emas, kodlanmagan aminokislota qoldiqlari 2 va 13-pozitsiyalarda joylashgan.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 semaglutidga o'xshash ketma-ketlikka ega va ketma-ketlikdagi lys yon zanjiri peptidlarning funktsional guruhi bo'lgan PEG bilan o'zgartiriladi va ketma-ketlikning suvda eruvchanligini oshirishi mumkin. Tirzepatidning asosiy fiziologik funktsiyasi glyukozaga bog'liq bo'lgan insulin ozuqaviy polipeptid (GIP) va glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) retseptorlari ikki tomonlama agonisti bo'lib, u 2-toifa diabetni davolash uchun ishlab chiqilmoqda. klinik bosqich.
SURPASS tadqiqoti 2-toifa qandli diabet (T2DM) bilan og'rigan bemorlarda tilporidning samaradorligi va xavfsizligini baholashga qaratilgan bir qator yirik randomizatsiyalangan nazorat ostida klinik tadqiqotlardir. Ular orasida SURPASS-2 [1] natijalari smeglutid bilan taqqoslaganda eng dalda beruvchi natijalar bo'ldi. Ushbu tadqiqot tirposid 5 mg (n=470), 1{18}}mg (n=469) va 15 mg (n=469) ning 1 mg smeglutid (n{) bilan gipoglikemik ta'sirini taqqosladi. {12}}). Natijalar shuni ko'rsatdiki, HbA1c (8,3%) boshlang'ich darajasi bilan solishtirganda, telposid sub'ektlarning HbA1c ni o'rtacha 2,0%, 2,2% va 2,3% ga, smeglutid esa o'rtacha 1,9% ga kamaydi; Og'irlikni yo'qotish nuqtai nazaridan, Chemicalbook (207 funt) da asosiy vazn bilan solishtirganda, telposid ishtirokchilar uchun o'rtacha 17 funt, 21 funt va 25 kilogramm vazn yo'qotishiga olib keldi, smeglutid esa 13 funtni tashkil etdi. Ushbu tajriba shuni ko'rsatdiki, telposid smeglutidga nisbatan yuqori gipoglikemik va vazn yo'qotish qobiliyatini namoyish etdi. Yana bir yirik tadqiqotda kamida bitta semizlik asorati (qandli diabetdan tashqari), tana massasi indeksi (BMI) 30 kg/m2 dan katta yoki unga teng yoki 27 kg/m2 dan ortiq yoki unga teng bo‘lgan 2539 nafar kattalar jalb qilingan. Barcha ishtirokchilar tasodifiy ravishda teng nisbatda telposid 5mg, 10mg, 15mg va platsebo guruhlariga bo'lingan. Natijalar shuni ko'rsatdiki, 72-haftada har bir guruhning vazni mos ravishda 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg va 2,4 kg ga kamaydi. Tirposidning vazn yo'qotish ta'siri vazn yo'qotish operatsiyasi bilan taqqoslanadi.
Telpolotid semaglutidga o'xshash ketma-ketlikka ega, peptidlarning funktsional guruhlari bo'lgan va ketma-ketlikning suvda eruvchanligini oshirishi mumkin bo'lgan PEG bilan o'zgartirilgan ketma-ketlikdagi lys yon zanjirlari. Asosan kimyo kitoblarini ishlab chiqarish uchun ishlatiladigan tilpodid glyukozaga bog'liq bo'lgan insulin ozuqaviy polipeptid (GIP) va glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) retseptorlarining ikki tomonlama agonisti hisoblanadi. U 2-toifa diabetni davolash uchun ishlab chiqilmoqda va klinik bosqichga kirdi.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 - glyukozaga bog'liq insulinotrop peptid (GIP) retseptorlari va glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) retseptorlarining ikki tomonlama agonisti bo'lib, ishtahani, kaloriya iste'molini va metabolik funktsiyalarni sinergiyalash qobiliyatiga ega.
Misol uchun, bizning tanamiz aniqlik zavodiga o'xshaydi va GIP va GLP-1 bu zavodning ikkita juda qobiliyatli ishchilari.
GIP aqlli shakar nazorati bo'yicha mutaxassisga o'xshaydi, u yuqori bo'lganida qon shakarini nazorat qilishda yordam beradi va uning ko'tarilishiga yo'l qo'ymaydi; Qon shakari normal yoki past bo'lsa, bu qon shakarini ko'paytirishga yordam beradi va gipoglikemiyani boshdan kechirishdan saqlaydi.
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, telopoptid glyukozalangan gemoglobin va tana vaznida barqaror va klinik jihatdan sezilarli pasayishlarni keltirib chiqaradi, bunda barcha baholangan nazorat dori-darmonlari - platsebo, 1 mg sitagliptin in'ektsiyasi, titrlangan insulin diglutidi va titrlangan insulin glarginiga qaraganda ko'proq kamayadi.
Yolanda
Mobil: +86 -29-86107037-8012
Email:sales9@konochemical.com
Tel/Wechat: 18729555803